Ингибиторы костной резорбции при остеопорозе

Препараты для лечения остеопороза: основные принципы лечения и обзор медикаментов, виды лекарств и формы выпуска, стоимость в аптеке

Ингибиторы костной резорбции при остеопорозе

Остеопороз — системное, стремительно развивающееся заболевание. Оно характеризуется неуклонным понижением минеральной плотности ткани костей.

В ходе своего развития, меняется  костная структура, они становятся хрупкими. Вследствие этого, появляются регулярные переломы, которые долго срастаются, возникают осложнения по причине увеличения сроков иммобилизации.

Аптечные препараты при остеопорозе играют одну из основных ролей в терапии.

Основные принципы лечения

Многие интересуются, чем лечить остеопороз. Какими лекарствами будет осуществляться терапия, зависит от степени поражения костей, исходного состояния здоровья больного. Выделяют несколько видов терапии и болезни. В зависимости от характера патологии, устанавливается метод лечения.

  1. Первичный остеопороз – подразумевает возрастной характер, ему более подвержены женщины. Терапия подразумевает свои особенности, поскольку он возникает после менопаузы. Лечебные меры направлены на максимальное замедление утраты костной массы.
  2. Вторичный остеопороз возникает вследствие употребления медикаментов, иммунных патологий, сбоев в функционировании сердечнососудистой и пищеварительных систем. Терапия направлена на корректировку причины.

Лечебная схема делится на следующие виды.

  1. Основная терапия. Подразумевает прием лечебных препаратов, влияющих на метаболизм в костях. Принимают их постоянно, либо поэтапно, долгое время. Курс лечения устанавливается доктором.
  2. Гормонозаместительное, симптоматическое лечение подразумевает оперативное вмешательство.

Когда консервативная терапия не принесла результатов, прибегают к эндопротезированию. Особенно важна процедура людям, подверженным перелому бедренной шейки.

Виды лекарств от остеопороза

Выделяют 5 групп лекарств, которые используются для борьбы с патологией. Каждый из них дополняет друг друга, но по отдельности они дают низкий результат.

Список препаратов для лечения остеопороза.

  1. Средства, включающие в свой состав кальций. Они насыщают организм этим веществом, стимулируют его усвоение.
  2. Витаминные комплексы показаны с целью насыщения полезными микроэлементами для усиления восстанавливающих свойств.
  3. Бисфосфонаты при остеопорозе применяют для торможения разрушительного процесса костной ткани. При тяжелых состояниях, назначаются в качестве инъекций.
  4. Средства гормонального ряда. Их выписывают пациентам с целью коррекции гормонального фона и для нормализации функционирования эндокринного отдела.
  5. Спазмолитические средства назначаются, когда патологии сопутствуют болевые ощущения.

Вышеприведенные медикаменты способы вызывать побочки. Предварительно нужно удостовериться, нет ли у больного противопоказаний к ним.

Биcфocфoнaты

Такие лекарства от остеопороза, как Бисфосфонаты, являются синтетическими аналогами пирофосфонатов. Эта группа средств, которые тяжело всасывается, и большая их часть не усваивается организмом. Активная доля, в количестве 10%, интенсивно подавляет деструкцию костной ткани. Их употребляют за полчаса до еды и через 2 часа после, запивают обильно водой.

Примерная дозировка лекарств данного ряда:

  • Алендронат – 70 миллиграмм в неделю;
  • Ибандронат – 150 миллиграмм 1 раз в 3 месяца;
  • Актонель – 35 миллиграмма в 7 дней;
  • Акласта – 5 миллиграмм 1 раз в год.

Вышеприведенные медикаменты значительно снижают риск перелома бедренной шейки, действенно борются с остеопорозом, помогают восстановиться после хирургических вмешательств.

Kaльцитoнин

Медикаменты кальцитонина в сегодняшнее время практически не используются в устранении остеопороза, поскольку их эффективность практически не нулевая. Из этого ряда раньше назначался Миокальцик. Медикамент купировал острые и хронические болезненности в костях, суставах. Такие средства часто назначаются при болезни Педжета.

Kaльций и витaмин D

Кальций и витамин Д считаются не особо важными элементами в борьбе с патологией. Эти микроэлементы полезны, но мало результативны в лечебных мероприятиях. Витаминные добавки больше актуальны для укрепления костей, в превентивных мероприятиях. К таким средствам относят Алостин, Кальций Д3, Кальцитонин, Кальция глюконат.

Препараты кальция при остеопорозе способствуют транспортировке ионов вещества в костные ткани из крови. Они также оказывают слабое спазмолитическое воздействие. Употреблять их стоит вместе с бисфосфонатами. Только тогда происходит полноценное усвоение.

Paлoкcифeн

Таблетки от остеопороза Ралоксифен и Эвиста считаются модуляторами рецепторов эстрогена. Их воздействие направлено на предотвращение риска переломов, снижение потери массы костей.

  1. Лекарства широко используются женщинами с остеопенией.
  2. Патология обуславливается размягчением костной ткани, состояние считается предвестником остеопороза.
  3. Препараты назначаются людям с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, при которых запрещены биофосфонаты.

Многие полагают, что лекарства гормональной группы дают большой результат в превентивных мероприятиях остеопороза, чем при его терапии. Больным старше 70 лет данные средства не назначаются в силу их низкой результативности. Ралоксифен также применяется в профилактике онкологии молочной железы, риск возникновения которой возрастает после климакса.

Tepипapaтид

Еще одно эффективное средство, «строящее» кости, называется Терипаратид. Его назначают как женщинам после менопаузы, так и мужчинам.

  1. Терипаратид осуществляет нормализацию обменного процесса в костях и хрящах, стабилизирует метаболизм кальция и фосфора в почках и костях. Также лекарство стимулирует образование костной ткани. Оно содержит в себе аминокислотную составляющую паратиреоидного гормона.
  2. Препарат производится в Швейцарии, представлен в виде раствора для уколов под кожу.
  3. Выводится с уриной, реабсорбируется в кишечнике.

Важно! Другие медикаменты со схожим показанием, действуют иначе – замедляют процесс костной деструкции, но не стимулируют формирование ткани.

На фоне приема Терипаратида, снижается риск переломов и пожилых людей и женщин после климакса.

Отзывы

Отзывы о лекарствах от остеопороза, приведенных в тексте, положительные. Самостоятельно подбирать препарат не стоит, но можно обратить внимание на такие средства, как Ибандронат, Актонель, Фортесео.

Ниже приведены отклики пациентов о лечении остеопороза перечисленными препаратами. Они помогут сориентироваться в выборе.

Алена Петрова, 56 лет, Киев. Здравствуйте!

Хочу поделиться своей историей борьбы с остеопорозом. Болезнь у меня диагностировали в прошлом году. Доктор изначально назначил Фортесео.

Препарат принимала по инструкции, особых указаний врач мне не назначал. Через 1 месяц, ощутила результат – перестала болеть спина, стало легче держать осанку. Побочных эффектов не заметила.

Рекомендую всем данное средство, забудете о проблемах со спиной навсегда.

Кирилл Дьяченко, 65 лет, Москва.

Приветствую всех! В марте лечился от остеопороза Актонелем. Терапевтический курс длился 2 месяца, лечение вылетело в «копеечку». Благо, результат того стоил. Заметил, что через 2 недели перестала болеть шея, поясница, стало легче передвигаться. Терапию буду повторять 1 раз в год, доктор велел закреплять результат. Всем советую Актонель, побочек нет, одни плюсы.

Олег Болдырев, 45 лет, Кропивницкий.

Добрый день, дорогие друзья! Весной 2017 года мне установили диагноз – остеопороз. Боролся я с этой болячкой около полугода. Доктор назначил уколы от остеопороза препаратом Ибандронат. Кололи в течение 1 месяца. Результат не заставил себя ждать, перемены наступили уже через 1 неделю. До терапии, страдал от болей в спине, но во время лечения, они устранились.

Источник:

Лекарство от остеопороза: список самых эффективных

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группыПримерыЛечебный эффект
БисфосфонатыАлендроновая кислотаИнгибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3«Фосаванс»Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат«Бивалос»Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб«Пролиа»Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид«Форстео»Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены«Фемостон конти»Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося«Миакальцик»Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Группа бисфосфонатов занимает лидирующее положение. Препараты для лечения остеопороза нормализуют обмен фосфора, влияют на кальциемию, входят в обязательный алгоритм назначений врача. К достоинствам, помимо высокой эффективности, относится еще и удобство приема. В ряде случаев допускается прием 1 таблетки 1 раз в неделю. Бисфосфонаты делятся на 2 основных вида:

РазновидностиПримерыМеханизм действия
Азотсодержащие«Алендронат натрия»Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые«Тилудронат натрия»Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Алендроновая кислота

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату.

Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации.

Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

  • «Фороз»;
  • «Алендра»;
  • «Лондромакс»;
  • «Осталон»;
  • «Остемакс»;
  • «Остерепар»;
  • «Биноста».

Кислота ризедроновая

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Кислота золендроновая

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

  • «Дезтрон»;
  • «Акласта»;
  • «Зомета»;
  • «Метакос»;
  • «Блазтер»;
  • «Золдрия»;
  • «Золендран».

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Источник: //cmiac.ru/pozvonochnik/preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html

Современные препараты для лечения остеопороза

Ингибиторы костной резорбции при остеопорозе

Остеопороз, вызванный низкой плотностью костей, «вымывание» кальция и сопутствующее повышение его уровня в крови выше нормы — частый недуг, возникающий в пожилом возрасте или на фоне лечения серьезных заболеваний.

Особенно часто он проявляет себя у женщин в постменопаузе и старше.

Во время гормональных изменений и возрастного угнетения функциональности орагнов может происходить резорбция костной ткани, при этом достаточное поступление в организм кальция и витамина D уже само по себе не оказывает должного замещающего эффекта из-за нарушенного обмена веществ.

Все нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

При склонности к переломам, высоким уровням Ca в крови, неудовлетворительных биохимических гормональных показателях (эстрогены, ТТГ, СТГ, инсулин) и денситометрии (неинвазивное определение плотности костной ткани с помощью рентгена, ультразвука или МРТ или КТ) врач может назначить применение специальных лекарств — ингибиторов костной резорбции.

Антирезорбтивная терапия используется для повышения прочности кости у людей с остеопорозом и включает в себя пять основных классов:

  1. бисфосфонаты (алендроновая, ибандроновая, ризедроновая и золедроновая кислоты),
  2. эстрогены (синтезированные женские половые гормоны: Фемостон, Анжелик, Норколут, Дюфастон и другие),
  3. SERM — селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (тамоксифен и др.),
  4. синтетический кальцитонин (Миакальцик, Вепрена),
  5. моноклональные антитела на основе деносумаба (Пролиа, Эксджива).

Заместительная терапия эстрагенами применяется еще в период менопаузы для профилактики и обсуждается с эндокринологом и гинекологом, которые подберут правильную дозу препарата. Тамоксифен имеет более ограниченное применение в онкологии у женщин. Поэтому подробнее рассмотрим представителей кальцитонина, бисфосфонатов и деносумаба.

Препараты бисфосфонатов

Бисфосфонаты доказали свою эффективность и имеют относительно хороший профиль безопасности, являются наиболее широко используемой антирезортивной терапией первой линии.

Рекомендуются для пациентов с остеопорозом, переломами или остеопенией (хрупкостью костей) с высоким риском переломов. Увеличивают минеральную плотность костей, замедляя скорость, с которой остеокласты поглощают ткань.

Помогают предотвратить переломы запястий, позвоночника, бедер и другие уязвимые сочленения при остеопорозе.

Следующие бисфосфонаты одобрены для профилактики и/или лечения остеопороза:

  • Алендроновая кислота (Фороза, Осталон, Фосамакс, Алендронат). Может назначаться как женщинам, так и мужчинам. Выпускается в таблетках для перорального приема. Часто применяется в комбинации с кальцием или холекальциферолом (витамин Д). Также используется при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов.
  • Ибандроновая кислота (Бонвива, Бондронат). Применяется только у женщин в форме таблеток или раствора для инфузий.
  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос). Применяют у женщин и мужчин. Как и алендроновая кислота может быть препаратом выбора при чрезмерном использовании стероидов, которое привело к остеопорозу. Принимается перорально (таблетки).
  • Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Резорба и другие). Бисфосфонат с избирательным дествием для женнщин и мужчин. В отличие от алендроновой кислоты получает более широкое применение за счет возможности одноразвового введения в год (при постменопаузальном остеопорозе) сохраняя аналогичную эффективность (1). Используется только в форме внутривенных инфузий.
Сравнительная таблица Название и страна-производитель Форма и кол-во Средняя стоимость (руб. на конец 2018) Фороза (Словения) Фосамакс (Голландия) Осталон (Венгрия) Алендронат (Россия) Бонвива (Швейцария) Бондронат (Швейцария) Акласта (Швейцария) Зомета (Швейцария) Резорба (Россия) Резокластин (Россия)
Алендронаты
таблетки по 70 мг (4 шт)600
500
350
Ибандронаты
таблетка на 150 мг (1 шт)1200
раствор для в/в введ. в виде готового шприца 3 мл (1 шт)5000
таблетки по 50 мг (28 шт)13500
флакон с концетратом д/и 2 мл (1 шт)5000
— 6 мл (1 шт)12000
Золедронаты
раствор д/и 50 мкг (1 шт)17000
раствор д/и 4 мг (1 шт)11500
лиофилизат для пригот. раствора д/и 4 мг (1 шт)6000
концентрат для пригот. раствора д/и 5 мг (1 шт)10500

Согласно мета-анализам клинических исследований алендронат и золедроновая кислота доказанно (2) снижают частоту переломов костей позвоночника, бедра или запястьев по сравнению с плацебо у женжин с остеопорозом в постменопаузе.

Использование данных ЛС на фоне приема стероидов для профилактики переломов позвоночника и шейки бедра также оправдано (3), однако в отношении костных структур другой локализации качество доказательств эффективности оставляет желать лучшего.

Назначаются только по строгим показаниям и противопоказаны беременным и при ГВ (категория FDA — D), имеют довольно внушительный спектр побочных эффектов и ограничений при которых необходима коррекция дозы, но обычно хорошо переносятся.

Самый серьезный побочный эффект — остеонекроз челюсти (ОЧ), очень редко возникающий при профилактическом лечении остеопороза (приблизительно 1:100 000), но наблюдается на порядок чаще при лечении онкологических поражениях костей (~10%), когда используются высокие дозы бисфосфонатов.

Причины и патофизиология ОЧ до сих пор не ясны, равно как в настоящее время нет и доказательных профилактических методов для предупреждения. В некоторых источниках приводится как факторы риска: плохое состояние зубов, инвазивная стоматологическая хирургия во время лечения, одновременный прием кортикостероидов.

Важно обеспечить необходимый уровень гигиены полости рта до лечения и систематический контроль в процессе, поскольку при своевременной диагностике ОЧ результаты его лечения благоприятны.

Препараты кальцитонина

Кальцитонин (тиреокальцитонин) представляет собой гормон, который в норме вырабатывается щитовидной железой.

Необходим прежде всего в кальциево-фосфорном обмене и балансе остеокластов и остеобластов — клеток костной ткани, которые участвуют в ее формировании и растворении соответственно.

Кальцитонин является мощным ингибитором остеокластической активности, таким образом замедляя потерю костной ткани.

При назначении пациентам с остеопорозом кальцитонин вызывает умеренное увеличение массы кости.

Однако принадлежность это синтетическим гормонам делает невозможным использование пероральных форм, поэтому его используют либо в винъекциях, либо в виде назального спрея.

Обе эти формы обладают преимуществами и недостатками: спрей более удобен в применении, но может вызывать побочные эффекты в виде носового кровотечения, ринита или синусита, что требует постоянного контроля и осмотра слизистых у отоларинголога.

В России известен под торговыми названиями Вепрена (спрей назальный) и швейцарский Миакальцик (раствор д/и, 5 ампул).

Препараты деносумаба

Это относительльно новая группа препаратов, которые были одобрены для применения в США с 2010 г и годом позже в Европе.

Также отностится к классу антирезорбентами, поскольку как и в случае с бисфосфонатами нацелены на подавление функции остеокластов и ингибируют резорбцию кости, профиль безопасности сходен. Применяется подкожно 2 раза в год.

До сих пор не было подтверждено существенного превосходства деносумаба в снижении риска разрушения, однако можно выделить отдельные плюсы и минусы.

Преимущества:

  • может быть препаратом выбора у пациентов с нарушенной функцией почек,
  • показывает значительно более быстрые терапевтические результаты после первого введения (4).
  • прекращение терапии деносумабом полностью и быстро отменяет его эффект (5), увеличивая риск переломов. Бисфосфонаты, напротив, медленно высвобождаются во время ремоделирования кости, поэтому продолжают действовать в течении долгого времени после их прекращения.
  • выше стоимость терапии с учетом использования дважды в год (пока не появятся дженерики).
Сравнительная таблица Название и страна Форма и кол-во Средняя стоимость (р) Пролиа (Голландия) Эксджива
раствор для п/к введ. 60 мг/1 мл (готовый шприц — 1 шт)15000
раствор для п/к введ. 120 мг/1,7 мл (флакон — 1 шт)28500

Источник: //www.kliwi.ru/2018/10/sovremennye-preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html

Лекарство от остеопороза: список самых эффективных

Ингибиторы костной резорбции при остеопорозе

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группыПримерыЛечебный эффект
БисфосфонатыАлендроновая кислотаИнгибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3«Фосаванс»Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат«Бивалос»Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб«Пролиа»Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид«Форстео»Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены«Фемостон конти»Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося«Миакальцик»Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Памидроновая кислота

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

  • «Памиред»;
  • «Памифос»;
  • «Памиредин»;
  • «Памидрия-90»;
  • «Стопкластал».

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Кислота ибандроновая

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д3

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Ведущие препараты:

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Его распространенными аналогами являются:

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.

«Как укрепить кости при остеопорозе»

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.

Есть вопросы и нужны ответы?
Задать вопрос специалисту

Источник: //SustavBol.ru/osteoporoz/lekarstvo-3-2053/

Лечение и профилактика остеопороза: выбор препарата (ч. i)

Ингибиторы костной резорбции при остеопорозе

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопорозразвивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет.

К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопорозчаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат.

immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани.

Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000.

Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов.

Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов.

Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью.

Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А).

При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным.

Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов.

Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза.

Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

ГРУППА БИСФОСФОНАТОВ

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции.

Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность.

При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг).

Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес.

, продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Преферанская Н.Г.

24.06.2014

Источник: //mosapteki.ru/material/lechenie-i-profilaktika-osteoporoza-vybor-preparata-ch-3972

Уход за Суставами
Добавить комментарий